Нормотимики
Нормоти́мики, нормотимические средства, или стабилизаторы настроения (англ. mood stabilizers ) — группа психотропных препаратов, основным свойством которых является способность стабилизировать настроение у психически больных, прежде всего у больных аффективными расстройствами (биполярным аффективным расстройством, рекуррентной большой депрессией, циклотимией, дистимией, шизоаффективным расстройством и др.), профилактировать (полностью предотвращать) или смягчать и укорачивать рецидивы (фазы) аффективных расстройств, тормозить прогрессирование болезни и развитие «быстрого цикла» смены фаз. Нормотимики также обладают способностью смягчать «острые углы характера», раздражительность, неуживчивость, вспыльчивость, импульсивность, дисфорию у пациентов с различными психическими расстройствами.
Содержание
Описание
Ранее для отнесения препарата к нормотимикам считалось обязательным наличие у препарата, наряду с профилактической нормотимической активностью, также выраженной «острой» антиманиакальной активности, способности купировать острые маниакальные фазы. Однако в настоящее время это требование считается нерелевантным для отнесения препарата к нормотимикам, поскольку появился как минимум один нормотимик, обладающий выраженной профилактической нормотимической активностью (особенно в отношении депрессивных фаз), но не обладающий или почти не обладающий антиманиакальной активностью — ламотриджин (ламиктал).
Многие (но не все) нормотимики обладают также «острой» антидепрессивной активностью, то есть способностью купировать или смягчать острые депрессивные фазы. Наиболее выражена антидепрессивная активность у ламотриджина (ламиктала), препаратов лития, менее выражена у карбамазепина (финлепсин, тегретол), у атипичных антипсихотиков. Вальпроаты (депакин, конвулекс), судя по данным рандомизированных клинических испытаний, не обладают клинически значимой «острой» антидепрессивной активностью.
Некоторые нормотимические препараты обладают дополнительными ценными психотропными свойствами. Так, вальпроаты обладают, кроме нормотимической, также выраженной противотревожной и антипанической активностью, что позволяет применять их при паническом расстройстве, тревожных расстройствах, а также при наличии тревоги в структуре другого психического заболевания (депрессии, шизофрении и др.).
Источник
Нормотимические препараты
Нормотимики (от лат. norma — норма, правило, thimos — настроение) — препараты, нормализующие настроение, если в силу болезненных причин оно подавлено или приподнято, и, кроме того, предупреждающие появление аффективного расстройства.
 | Внимание! Не начинайте фармакологическое лечение без консультации с врачом-психиатром |
1. Лития карбонат (Lithii carbonas). Синонимы: Квилониум, Контемнол, Литосан, Eskalith, Camcolit, Carbolith, Contemnol, Licarb, Lithobid, Neurolepsin и др. Нормотимик, антипсихотик, седатик. Ионы лития, антагонисты ионов натрия и/или кальция, усиливают внутриклеточное дезаминирование норадреналина и уменьшают количество свободного норадреналина, действующего на адренорецепторы в тканях мозга; стимулируют серотонинергическую активность, повышают чувствительность нейронов гиппокампа и других областей мозга к действию дофамина. Кроме того, они снижают активность инозита, регулирующего чувствительность нейронов. Механизм лечебного действия препаратов лития окончательно, однако, не установлен. Препарат показан для лечения маниакальных и гипоманиакальных состояний разного генеза, в том числе органического, эпилептического, психопатического, а также агрессивности у психопатов и алкоголиков. Используется при лечении синдрома Меньера, мигрени и сексуальных отклонений. Кроме того, эффективен в целях профилактики аффективных приступов при разных заболеваниях (монополярная рекуррентная мания или депрессии, биполярный аффективный психоз, шизоаффективный психоз, органический аффективный психоз).
Назначается внутрь после еды 2–4 раза в сутки. В лечебных целях терапию начинают с дозы 600–900 мг/сут. Затем доза ежедневно увеличивается на 300 мг и доводится до 1500–2100 мг/сут, иногда — до 2400 мг/сут. По достижении терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до 1200–900–600 мг/сут. Если симптомы мании возвращаются, дозу вновь поднимают до эффективной, а спустя 7–10 дней начинают её повторное снижение. По окончании лечения препарат отменяют или оставляют профилактическую дозу.
Лечение проводится под контролем содержания лития в плазме крови: оно должно быть не ниже 0,6 (при меньшей концентрации эффекта от лечения не бывает) и не выше 1,2 ммоль/л (при более высокой концентрации возможны токсические явления), у детей — в пределах 0,5–1 ммоль/л. Концентрация лития в крови в начале лечения определяется не менее 1 раза в неделю, в последующем — 1 раз в 2–4 недели через 12 часов после приёма последней дозы. Препарат в дозе выше 2000 мг/сут более 1–2 недель не применяется.
Профилактический курс начинают с 300–600 мг/сут. Дозу постепенно доводят до 900–1200 мг/сут. Содержание лития в крови должно быть от 0,6 до 0,8 и не выше 1,2 ммоль/л. Профилактическое действие обнаруживается при равновесной концентрации лития в крови в течение более 6 месяцев.
Побочные явления чаще наблюдаются в начале лечения до установления стабильной концентрации или в случае чрезмерной концентрации лития в крови. Отмечаются тремор пальцев рук, чувство усталости, атаксия, сонливость, повышенная жажда, диспептические явления, диарея, нарушение сердечного ритма, увеличение массы тела, формирование нетоксического зоба, торможение гемопоэза, алопеция, акне и др. При появлении побочных явлений следует назначить гидрокарбонат натрия, эуфиллин, диакарб, мочевину, сделать перерыв в лечении на 1–2 дня либо уменьшить дозу препарата.
Противопоказания к применению: нарушение выделительной функции почек, сердечно-сосудистая патология с явлениями декомпенсации и нарушением проводимости, беременность, сверхчувствительность, бессолевая диета, рвота, дефицит натрия, диарея, лейкоз, возраст до 12 лет. Симптомы передозировки: нарушение речи, гиперрефлексия, тонические и эпилептические судороги, олигурия, потеря сознания, коллапс, кома. Необходима осторожность при лечении больных с дисфункцией щитовидной железы и приёме диуретиков. До лечения необходимо определить Cl креатинина (должен быть не более 0,17 мл/сек), величину остаточного азота, провести ЭКГ-анализ и общий анализ крови с СОЭ.
Форма выпуска: таблетки по 300 мг в упаковке по 100 штук. К зарубежным аналогам карбоната лития относятся Литионит-дюрель (Lithionit-durel), Литий-дурулез (Lithiidurulez), Квилонум ретард (Quilonum retard), Контемнол ретард (Kontemnol retard) и Эскалит (Eskalith).
2. Микалит (Micalitum). Пролонг карбоната лития. Назначается внутрь после еды. При лечении назначают по 800 мг/сут (2 капсулы) в один приём (утром) или в 2 приёма (утром и вечером). При необходимости доза может быть повышена до 1600–2000 мг/сут. По достижении терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей. С целью профилактики, а также при лечении больных алкоголизмом назначают по 400 мг 1–2 раза в сутки, иногда — до 1200 мг/сут (3 капсулы). Необходим контроль содержания лития в крови. Показания, противопоказания к применению, побочные явления и меры предосторожности те же, что и при лечении карбонатом лития.
Формы выпуска: капсулы по 400 мг по 100 штук в упаковке.
3. Лития оксибутират (Lithii oxybutiras). Литиевый аналог оксибутирата натрия, в отличие от карбоната лития обладает седативным действием, более эффективен и менее токсичен. Показания к применению в основном те же, что для карбоната лития.
Назначается внутрь после еды 2–3 раза в день и в/м. Начальная доза при приёме внутрь — 500–1000 мг/сут, затем постепенно может быть увеличена до 3000 мг/сут. Профилактический приём начинают с дозы 500 мг/сут. При выраженном психомоторном возбуждении препарат вводят в/м по 400–800 мг 1–2 раза в сутки.
Побочные явления, противопоказания к применению, контроль и меры предосторожности те же, что при лечении карбонатом лития.
Формы выпуска: капсулы таблетки по 500 мг; 20% раствор в ампулах по 2 мл (400 мг).
4. Лития никотинат (Lithium nicotinate). Нормотимик, анксиолитик, ноотроп. Улучшает метаболические процессы и гемодинамику в ЦНС, корригирует аффективные нарушения, стимулирует защитно-адаптационные механизмы, а также уменьшает интенсивность влечения к алкоголю (обладает эффектом последействия). Показан в основном для лечения алкоголизма, алкогольной абстиненции, острой алкогольной интоксикации.
Назначается в/в в лежачем положении пациента. При абстинентном синдроме — в виде 10% раствора по 100–200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели. При остром алкогольном опьянении — медленное введение по 100–200 мг и более после разведения раствора в 5% или 40% растворе глюкозы до исчезновения симптомов алкогольной интоксикации.
Побочные явления: гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, ощущение прилива жара к голове, аллергические реакции.
Противопоказания к применению: сверхчувствительность, беременность, острая почечная и печёночная недостаточность, острые отравления.
5. Лития оксибат (Lithium oxibate). Нормотимик с выраженным седативным эффектом. Показания к применению те же, что и при терапии карбонатом лития.
Назначается в/м в разовой дозе 500–1000 мг, суточной — до 3000 мг. В профилактических целях лечение начинают с дозы 500 мг/сут.
Побочные явления: в начале лечения бывают диспептические и дизурические явления, общее недомогание, головокружение, сонливость, мышечная слабость, тремор пальцев рук. На поздних этапах терапии могут быть изжога, отрыжка, тошнота, рвота, диарея, аритмия сердца, тремор и тики, аллергические реакции и развитие диффузного нетоксического зоба.
Противопоказания к применению: сверхчувствительность, тяжёлые заболевания почек, ЖКТ, сердечно-сосудистой системы с аритмией и явлениями недостаточности, выраженные обменные и эндокринные нарушения.
6. Цибалит-С (Сibalith-S) или Lithium Citrate. Нормотимик, антипсихотик, не оказывающий седативного действия. Показания к применению те же, что и при лечении карбонатом лития.
Назначается внутрь, во время еды. При лечении мании назначают по 10 мл сиропа (2 чайные ложки) 2–3 раза в день, что эквивалентно 600 мг карбоната лития на один приём или 1800 мг/сут. Курс лечения — от 1 до 3 недель с последующим постепенным переходом на поддерживающую дозу. Поддерживающая и профилактическая доза препарата составляет 300 мг 3–4 раза в день (по 1 чайной ложке сиропа 3–4 раза в день).
Побочные явления, противопоказания к применению, контроль содержания лития в плазме крови те же, что и при лечении карбонатом лития.
Существует препарат лития на основе бензола — Лития бензоат (Lithium benzoate). В профилактических целях используются также карбамазепин, комбинация карбамазепина с препаратами лития, а также сертралин, пароксетин, миртразапин, циталопрам (см. «Антидепрессанты»).
Нормотимической активностью обладают также ламотриджин (см. «Противосудорожные препараты») и некоторые антидепрессанты.
Источник
Нормотимические препараты
Нормотимики (от лат. norma — норма, правило, thimos — настроение) — препараты, нормализующие настроение, если в силу болезненных причин оно подавлено или приподнято, и, кроме того, предупреждающие появление аффективного расстройства.
 | Внимание! Не начинайте фармакологическое лечение без консультации с врачом-психиатром |
1. Лития карбонат (Lithii carbonas). Синонимы: Квилониум, Контемнол, Литосан, Eskalith, Camcolit, Carbolith, Contemnol, Licarb, Lithobid, Neurolepsin и др. Нормотимик, антипсихотик, седатик. Ионы лития, антагонисты ионов натрия и/или кальция, усиливают внутриклеточное дезаминирование норадреналина и уменьшают количество свободного норадреналина, действующего на адренорецепторы в тканях мозга; стимулируют серотонинергическую активность, повышают чувствительность нейронов гиппокампа и других областей мозга к действию дофамина. Кроме того, они снижают активность инозита, регулирующего чувствительность нейронов. Механизм лечебного действия препаратов лития окончательно, однако, не установлен. Препарат показан для лечения маниакальных и гипоманиакальных состояний разного генеза, в том числе органического, эпилептического, психопатического, а также агрессивности у психопатов и алкоголиков. Используется при лечении синдрома Меньера, мигрени и сексуальных отклонений. Кроме того, эффективен в целях профилактики аффективных приступов при разных заболеваниях (монополярная рекуррентная мания или депрессии, биполярный аффективный психоз, шизоаффективный психоз, органический аффективный психоз).
Назначается внутрь после еды 2–4 раза в сутки. В лечебных целях терапию начинают с дозы 600–900 мг/сут. Затем доза ежедневно увеличивается на 300 мг и доводится до 1500–2100 мг/сут, иногда — до 2400 мг/сут. По достижении терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до 1200–900–600 мг/сут. Если симптомы мании возвращаются, дозу вновь поднимают до эффективной, а спустя 7–10 дней начинают её повторное снижение. По окончании лечения препарат отменяют или оставляют профилактическую дозу.
Лечение проводится под контролем содержания лития в плазме крови: оно должно быть не ниже 0,6 (при меньшей концентрации эффекта от лечения не бывает) и не выше 1,2 ммоль/л (при более высокой концентрации возможны токсические явления), у детей — в пределах 0,5–1 ммоль/л. Концентрация лития в крови в начале лечения определяется не менее 1 раза в неделю, в последующем — 1 раз в 2–4 недели через 12 часов после приёма последней дозы. Препарат в дозе выше 2000 мг/сут более 1–2 недель не применяется.
Профилактический курс начинают с 300–600 мг/сут. Дозу постепенно доводят до 900–1200 мг/сут. Содержание лития в крови должно быть от 0,6 до 0,8 и не выше 1,2 ммоль/л. Профилактическое действие обнаруживается при равновесной концентрации лития в крови в течение более 6 месяцев.
Побочные явления чаще наблюдаются в начале лечения до установления стабильной концентрации или в случае чрезмерной концентрации лития в крови. Отмечаются тремор пальцев рук, чувство усталости, атаксия, сонливость, повышенная жажда, диспептические явления, диарея, нарушение сердечного ритма, увеличение массы тела, формирование нетоксического зоба, торможение гемопоэза, алопеция, акне и др. При появлении побочных явлений следует назначить гидрокарбонат натрия, эуфиллин, диакарб, мочевину, сделать перерыв в лечении на 1–2 дня либо уменьшить дозу препарата.
Противопоказания к применению: нарушение выделительной функции почек, сердечно-сосудистая патология с явлениями декомпенсации и нарушением проводимости, беременность, сверхчувствительность, бессолевая диета, рвота, дефицит натрия, диарея, лейкоз, возраст до 12 лет. Симптомы передозировки: нарушение речи, гиперрефлексия, тонические и эпилептические судороги, олигурия, потеря сознания, коллапс, кома. Необходима осторожность при лечении больных с дисфункцией щитовидной железы и приёме диуретиков. До лечения необходимо определить Cl креатинина (должен быть не более 0,17 мл/сек), величину остаточного азота, провести ЭКГ-анализ и общий анализ крови с СОЭ.
Форма выпуска: таблетки по 300 мг в упаковке по 100 штук. К зарубежным аналогам карбоната лития относятся Литионит-дюрель (Lithionit-durel), Литий-дурулез (Lithiidurulez), Квилонум ретард (Quilonum retard), Контемнол ретард (Kontemnol retard) и Эскалит (Eskalith).
2. Микалит (Micalitum). Пролонг карбоната лития. Назначается внутрь после еды. При лечении назначают по 800 мг/сут (2 капсулы) в один приём (утром) или в 2 приёма (утром и вечером). При необходимости доза может быть повышена до 1600–2000 мг/сут. По достижении терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей. С целью профилактики, а также при лечении больных алкоголизмом назначают по 400 мг 1–2 раза в сутки, иногда — до 1200 мг/сут (3 капсулы). Необходим контроль содержания лития в крови. Показания, противопоказания к применению, побочные явления и меры предосторожности те же, что и при лечении карбонатом лития.
Формы выпуска: капсулы по 400 мг по 100 штук в упаковке.
3. Лития оксибутират (Lithii oxybutiras). Литиевый аналог оксибутирата натрия, в отличие от карбоната лития обладает седативным действием, более эффективен и менее токсичен. Показания к применению в основном те же, что для карбоната лития.
Назначается внутрь после еды 2–3 раза в день и в/м. Начальная доза при приёме внутрь — 500–1000 мг/сут, затем постепенно может быть увеличена до 3000 мг/сут. Профилактический приём начинают с дозы 500 мг/сут. При выраженном психомоторном возбуждении препарат вводят в/м по 400–800 мг 1–2 раза в сутки.
Побочные явления, противопоказания к применению, контроль и меры предосторожности те же, что при лечении карбонатом лития.
Формы выпуска: капсулы таблетки по 500 мг; 20% раствор в ампулах по 2 мл (400 мг).
4. Лития никотинат (Lithium nicotinate). Нормотимик, анксиолитик, ноотроп. Улучшает метаболические процессы и гемодинамику в ЦНС, корригирует аффективные нарушения, стимулирует защитно-адаптационные механизмы, а также уменьшает интенсивность влечения к алкоголю (обладает эффектом последействия). Показан в основном для лечения алкоголизма, алкогольной абстиненции, острой алкогольной интоксикации.
Назначается в/в в лежачем положении пациента. При абстинентном синдроме — в виде 10% раствора по 100–200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели. При остром алкогольном опьянении — медленное введение по 100–200 мг и более после разведения раствора в 5% или 40% растворе глюкозы до исчезновения симптомов алкогольной интоксикации.
Побочные явления: гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, ощущение прилива жара к голове, аллергические реакции.
Противопоказания к применению: сверхчувствительность, беременность, острая почечная и печёночная недостаточность, острые отравления.
5. Лития оксибат (Lithium oxibate). Нормотимик с выраженным седативным эффектом. Показания к применению те же, что и при терапии карбонатом лития.
Назначается в/м в разовой дозе 500–1000 мг, суточной — до 3000 мг. В профилактических целях лечение начинают с дозы 500 мг/сут.
Побочные явления: в начале лечения бывают диспептические и дизурические явления, общее недомогание, головокружение, сонливость, мышечная слабость, тремор пальцев рук. На поздних этапах терапии могут быть изжога, отрыжка, тошнота, рвота, диарея, аритмия сердца, тремор и тики, аллергические реакции и развитие диффузного нетоксического зоба.
Противопоказания к применению: сверхчувствительность, тяжёлые заболевания почек, ЖКТ, сердечно-сосудистой системы с аритмией и явлениями недостаточности, выраженные обменные и эндокринные нарушения.
6. Цибалит-С (Сibalith-S) или Lithium Citrate. Нормотимик, антипсихотик, не оказывающий седативного действия. Показания к применению те же, что и при лечении карбонатом лития.
Назначается внутрь, во время еды. При лечении мании назначают по 10 мл сиропа (2 чайные ложки) 2–3 раза в день, что эквивалентно 600 мг карбоната лития на один приём или 1800 мг/сут. Курс лечения — от 1 до 3 недель с последующим постепенным переходом на поддерживающую дозу. Поддерживающая и профилактическая доза препарата составляет 300 мг 3–4 раза в день (по 1 чайной ложке сиропа 3–4 раза в день).
Побочные явления, противопоказания к применению, контроль содержания лития в плазме крови те же, что и при лечении карбонатом лития.
Существует препарат лития на основе бензола — Лития бензоат (Lithium benzoate). В профилактических целях используются также карбамазепин, комбинация карбамазепина с препаратами лития, а также сертралин, пароксетин, миртразапин, циталопрам (см. «Антидепрессанты»).
Нормотимической активностью обладают также ламотриджин (см. «Противосудорожные препараты») и некоторые антидепрессанты.
Источник
