Алкоголь ускоряет метаболизм препарата что это значит
Мнения исследователей о влиянии алкоголя на основной обмен веществ существенно расходятся. Одни утверждают, что алкоголь обладает специфическим динамическим действием на обмен веществ, что после приема алкоголя увеличивается уровень обмена [Н. П. Кравков, Биккель (Bickel)]. Другие наблюдали понижение окислительных процессов и понижение обмена под влиянием небольших доз алкоголя (В. Манассеин). Третьи в одних-случаях отмечают повышение уровня обмена, в других — понижение (С. Л. Тимофеев).
Обмен алкоголя, в основном скорость его окисления, находится в тесной и прямой связи с уровнем основного обмена веществ. Повышение обмена веществ вызывает ускорение окисления алкоголя, повышение коэффициента окисления алкоголя. Бретон (Breton) в эксперименте установил, что при основном обмене 8—12 кал/кг окисление алкоголя было 550 мг/кг. при 3,6 — 5 кал/кг — 270 мг/кг, при 1,6—2,3 кал/кг—176 мг/кг. Однако Штульфаут (Stuhlfauth) утверждает, что процессы повышения обмена веществ и окисление алкоголя не идут строго параллельно. При усиленной физической нагрузке обмен веществ существенно повышается, тогда как окисление алкоголя несколько отстает. Последние наблюдения на людях более достоверны, и этот корректив в практике следует принимать во внимание.
Значительно повышается окисление алкоголя при лихорадочных состояниях, при нахождении на холоде, т. е. тогда, когда повышается уровень основного обмена вешеств.
Повышение окисления алкоголя при физической нагрузке некоторые объясняют как использование энергии алкоголя для выполнения работы. Следует полагать, что эти закономерности действительны только для низких концентраций алкоголя в крови, а для более высоких концентраций, возможно, существуют иные правила.
При состояниях, вызывающих понижение общего обмена, снижается скорость окисления алкоголя. Так, во время сна скорость окисления алкоголя существенно понижается по сравнению с бодрствованием.
Известно, что при голодании общий обмен бывает понижен, но в отношении уровня окисления алкоголя данные различны: в одних случаях наблюдалось понижение окисления алкоголя, в других — некоторое повышение.
При приеме некоторых медикаментозных средств, влияющих на интенсивность общего обмена веществ, наблюдается соответствующее повышение или понижение скорости окисления алкоголя. У тучных людей обмен вешеств и окислительные процессы значительно понижены, как и скорость сгорания алкоголя.
Обычно при травмах мозга, сопровождающихся потерей сознания, происходит снижение обмена веществ и нарушение кровообращения. При таких состояниях замечено замедление скорости окисления алкоголя.
Предполагают, что после травмы мозга происходит понижение резорбции, в результате удлиняется время сгорания алкоголя. Допускается, что понижение уровня обмена веществ и скорости сгорания алкоголя при травмах мозга обусловлено постельным режимом. Состояние покоя имеет немаловажное значение, но, несомненно, ведущую роль играет центральная нервная система, претерпевающая глубокие нарушения и изменения.
Однако некоторые исследователи не наблюдали понижения скорости окисления алкоголя при травме мозга, сопровождающейся потерей сознания.
В последнее время появились сообщения, существенно уточняющие прежние представления в этом вопросе. При травме черепа с повреждением промежуточного мозга с потерей сознания наблюдается замедление сгорания алкоголя, при повреждении гипофиза происходит обратное — повышается окисление алкоголя. Эти данные имеют большое практическое значение при экспертизе у лиц с повреждениями мозга.
Источник
Алкоголь ускоряет метаболизм препарата что это значит
АЛКОГОЛЬ И ОСОБЕННОСТИ ЕГО ВОЗДЕЙСТВИЯ НА ЭФФЕКТИВНОСТЬ ЛЕКАРСТВ
Алкоголь – это вещество, сочетающее в себе свойства пищевого продукта и метаболического, токсического ксенобиотика (чужеродного организму вещества).
Несмотря на сравнительно высокую энергетическую ценность алкоголя (7,1 ккал на 1 кг), он коренным образом отличается от всех пищевых продуктов по оказываемому действию. Это – носитель « пустых» калорий и одновременно яд наркотического действия, представляющий большую опасность.
Алкоголь (этиловый спирт) и алкогольные напитки оказывают неблагоприятное влияние на метаболизм многих лекарственных веществ в организме. Однократное или хронические употребление этилового спирта создаёт противопоказания для применения многих лекарственных средств, так как их взаимодействие со спиртом может приводить к нежелательным реакциям.
Этиловый спирт может существенно влиять на скорость биотрансформации лекарственных веществ в противоположных направлениях.
В одних случаях происходит её снижение вследствие угнетения соответствующих ферментов печени, в других – увеличение – в результате активации ферментов. Соответственно изменяются и другие фармакокинетические показатели, характеризующие очищение организма от лекарственного препарата. Эти особенности обусловили повышение интереса к проблеме взаимодействия лекарственных веществ и алкоголя.
Раздражая слизистую оболочку желудка, этиловый спирт и алкогольные напитки стимулируют секрецию хлористоводородной кислоты, задерживают эвакуацию содержимого желудка, что можем облегчать всасывание лекарственных веществ и повышать их токсичность. Это же свойство алкоголя обусловливает увеличение ульцерогенного (приводящего к изъязвлениям) действия препаратов – производных салициловой кислоты и повышение основных фармакологических эффектов средств для наркоза.
Применение средств для наркоза на фоне алкоголя нередко сопровождается серьёзными расстройствами функции дыхания, извращением развития стадий наркоза, возникновением послеоперационных осложнений и др.
Другие лекарственные вещества, угнетающие центральную нервную систему (нейролептики, транквилизаторы, снотворные, успокаивающие, наркотические анальгезирующие препараты и др.) при взаимодействии с этиловым спиртом, как правило, усиливают свой эффект. Токсичность барбитуратов в сочетании с алкоголем возрастает на 50%.
Нередко при хроническом алкоголизме наблюдаются парадоксальные реакции на введение лекарственных средств – более выраженное проявление симптомов алкогольной интоксикации, «антабусное действие».
Алкоголь усиливает гипотензивное действие и соответствующие этому осложнения мочегонных препаратов, усиливает эффект сосудорасширяющих, гипотензивных, сахароснижающих лекарственных средств, задерживает экскрецию мочевой кислоты, препятствует проявлению эффекта уродана, цистенала, этамида. Отмечено взаимодействие алкоголя с витаминами: он проявляет свойства антагониста по отношению к тиамину, влияет на усвоение и метаболизм пиридоксина.
Влияние алкоголя на всасывание лекарственных средств выражается в следующем. Большие дозы алкоголя вызывают спазм привратника (суженной части желудка) и замедляют эвакуацию желудочного содержимого. В результате этого уменьшаются скорость всасывания и биодоступность многих лекарственным препаратов: диазепама, пенициллинов, витаминов.
Раздражение желудка, обусловленное приёмом алкоголя, может ускорить поступление в кровь лекарственных веществ, обычно всасывающихся слабо – аминогликозидов.
Алкоголь изменяет распределение лекарственных веществ в организме, так как он не связывается белками плазмы крови и поэтому способен видоизменять фиксацию белков на лекарствах. Алкоголь изменяет проницаемость мембран и не способствует растворению действующего начала лекарственного вещества в то органе (системе) где это необходимо, например, растворению диазепама, леводопы в тканях центральной нервной системы.
В случае приёма алкоголя совместно с бензодиазепинами и транквилизаторами возникают психические нарушения.
Наиболее сильно алкоголь влияет на уровень метаболизма лекарственных веществ. Алкоголь в организме почти полностью метаболизируется, подвергаясь окислению и ацетилированию. Он может оказывать угнетающее действие на фермент цитохром Р-450, который участвует в метаболизме таких лекарственных препаратов как фенобарбитал, варфарин, мепробамат, карбамазепин. Вследствие блокады алкоголем цитохрома Р-450 концентрация в плазме крови этих лекарств увеличивается, удлиняется период их полужизни, что способствует усилению фармакологического, а также токсического действия препаратов.
Повторяющийся приём алкоголя (хронический алкоголизм) способствует изменению ферментативных процессов с ускорением метаболизма ряда препаратов: барбитуратов, противоэпилептических средств, мепробамата, варфарина.
Продолжительное введение алкоголя вызывает адаптацию организма и увеличение в микросомах содержания цитохрома Р-450, участвующего как в расщеплении алкоголя, так и в метаболизме лекарств.
При применении бета-адреноблокаторов у больных алкоголизмом формируются изменённые метаболиты и поэтому эффективность данных препаратов снижена.
У больных хроническим алкоголизмом ускоряется ацетилирование различных лекарственных веществ, причём у лиц с генетически обусловленной системой медленной инактивации этот процесс протекает значительно быстрее. Эти люди становятся быстрыми инактиваторами. При хроническом алкоголизме может происходить задержка выведения лекарственного вещества.
Таким образом, алкоголь, изменяющий фармакокинетику или активность лекарственных средств, является фактором, способствующим проявлениям их побочного действия.
Лекарство и алкоголь абсолютно несовместимы. Этот тезис должен стать главенствующим при проведении лечения. Только тогда лечение будет эффективным и безопасным.
Источник
Публикации в СМИ
Взаимодействие ЛС с этиловым спиртом и напитками, содержащими алкоголь
Алкоголь (этанол, этиловый спирт) и алкогольные напитки оказывают неблагоприятное влияние на фармакокинетику многих лекарственных средств (ЛС) в организме. Раздражая слизистую оболочку желудка, этиловый спирт и алкогольные напитки изменяют секрецию хлористоводородной (соляной) кислоты и могут задерживать эвакуацию содержимого желудка. А это в свою очередь может изменить всасывание ксенобиотиков (чужеродных соединений), в том числе и ЛС. Алкоголь может изменять также и распределение ЛС в организме, так как он не связывается белками плазмы крови и поэтому способен видоизменять фиксацию белков на лекарствах. А это в свою очередь может повысить их токсичность. Наиболее сильно алкоголь влияет на уровень метаболизма ЛС.
Алкоголь в организме, подвергаясь окислению и ацетилированию, почти полностью метаболизируется. Он может оказывать угнетающее действие на ферменты, в частности, на систему цитохрома Р-450, который участвует в метаболизме многих групп ЛС: анальгетиков, антигистаминных, антидепрессантов, седативных, снотворных, гипотензивных и др. Вследствие блокады алкоголем цитохром Р-450 зависимой микросомальной этанолокисляющей системы концентрация в плазме крови лекарств увеличивается, удлиняется период их полужизни, что способствует усилению фармакологического, а также токсического или нежелательного действия препаратов. При дальнейшем введении алкоголя у страдающих хроническим алкоголизмом или при острой форме алкогольной интоксикации возникает адаптация (привыкание) организма и увеличение в матриксе митохондрий содержания гемопротеинов (цитохромов Р-450). Ускоряется окисление этанола на 50–70% за счет гипертрофии эндоплазматического ретикулума и индукции цитохрома, изменяется фармакокинетика и фармакодинамика ЛС.
При одновременном употреблении ЛС с алкоголем происходит значительное извращение фармакологического эффекта, приводящее в некоторых случаях к проявлению отрицательного побочного действия лекарств. Например, при назначении ?-адреноблокаторов больным алкоголикам в организме образуются измененные неактивные метаболиты ЛС, и поэтому эффективность данных препаратов снижается. Другим примером может служить применение сердечных гликозидов при сердечной недостаточности. Алкогольдегидрогеназа, обладающая широкой специфичностью, может окислять не только спирты, но и метаболиты сердечных гликозидов. Возникает конкуренция за активный центр алкогольдегидрогеназы, что приводит к снижению скорости биотранформации сердечных гликозидов и повышает опасность возникновения отрицательных эффектов.
Фармакологические эффекты антипсихотических средств, антидепрессантов, снотворных и многих других ЛС, действующих на ЦНС, могут изменяться при совместном их применении с алкоголем или алкогольсодержащими напитками, а также при применении их хроническими алкоголиками, об этом желательно помнить.
Взаимодействие ЛС с алкоголем или препаратами, содержащими этанол (этиловый спирт)
Барбитураты: фенобарбитал, снотворные средства (нитрозепам, зопиклон, золпидем и др.)
Потенцирование угнетающего действия на ЦНС
Нарушается концентрация внимания
Противоэпилептические средства (вальпроевая кислота, карбамазепин)
Усиление угнетения ЦНС
Ингибиторы МАО угнетают метаболизм алкоголя
Опасная комбинация с возможным летальным исходом
Клонидин (клофелин, гемитон)
Резкое падение артериального давления, снижение психомоторной реакции, усиление депрессивного эффекта. Угнетение жизненно важных центров продолговатого мозга (дыхательного и сосудодвигательного)
Прием алкоголя на фоне лечения приводит к коллапсу, нередко возникает тяжелое отравление, которое может закончиться смертельным исходом
Противопаразитарные средства (Левамизол, Декарис) с иммуностимулирующими), Никлозамид (фенасал)
Антабусоподобная реакция 1
Усиление нежелательных побочных реакций никлозамида
Потенцирование угнетающего действия на ЦНС
Н1-гистаминоблокаторы (димедрол, супрастин, тавегил, диазолин и др.) и стабилизатор мембран тучных клеток кетотифен (задитен)
Усиление угнетающего действия на ЦНС
Развитие дисульфирамоподобной реакции 1
Дисульфирамоподобная реакция 1
Повышение риска поражения печени
У лиц, злоупотребляющих алкоголем, снижается эффективность лечения противотуберкулезной терапии
Метронидазол, тинидазол, трихомоноцид
Тетурамоподобный эффект 1
Противогрибковые препараты (кетоконазол, гризеофульвин) Тербинафин (ламизил, экзифин)
Возможно развитие дисульфирамоподобной реакции 1
Повышение риска гепатотоксичности
1 Название дисульфирамоподобная реакция, антабусоподобная реакция или тетурамоподобный эффект происходят от фармакологических эффектов под действием ЛС для лечения хронического алкоголизма Дисульфирама (синонимы: Тетурам, Антабус). При применении этих ЛС блокируется фермент альдегиддегидрогеназа, накапливается токсичный ацетальдегид, возникает чувство страха, озноб или жар, затрудняется дыхание, усиливается сердцебиение. Возникает ощущение нехватки воздуха, падение артериального давления, больного мучает неукротимая рвота.
Лекарство и алкоголь абсолютно несовместимы! Прием алкоголя или алкогольных напитков в первую очередь вызывает алкогольное поражение печени, нарушается комплекс важнейших функций печени (детоксикационная и фильтрационная), нарушается инактивация ксенобиотиков, в том числе ЛС, повышается их токсичность, усиливаются отрицательные побочные эффекты многих лекарств, особенно угнетающих ЦНС. Образующиеся токсичные метаболиты могут извращать действие ЛС, что нередко приводит к тяжелым последствиям, вплоть до летального исхода.
Код вставки на сайт
Взаимодействие ЛС с этиловым спиртом и напитками, содержащими алкоголь
Алкоголь (этанол, этиловый спирт) и алкогольные напитки оказывают неблагоприятное влияние на фармакокинетику многих лекарственных средств (ЛС) в организме. Раздражая слизистую оболочку желудка, этиловый спирт и алкогольные напитки изменяют секрецию хлористоводородной (соляной) кислоты и могут задерживать эвакуацию содержимого желудка. А это в свою очередь может изменить всасывание ксенобиотиков (чужеродных соединений), в том числе и ЛС. Алкоголь может изменять также и распределение ЛС в организме, так как он не связывается белками плазмы крови и поэтому способен видоизменять фиксацию белков на лекарствах. А это в свою очередь может повысить их токсичность. Наиболее сильно алкоголь влияет на уровень метаболизма ЛС.
Алкоголь в организме, подвергаясь окислению и ацетилированию, почти полностью метаболизируется. Он может оказывать угнетающее действие на ферменты, в частности, на систему цитохрома Р-450, который участвует в метаболизме многих групп ЛС: анальгетиков, антигистаминных, антидепрессантов, седативных, снотворных, гипотензивных и др. Вследствие блокады алкоголем цитохром Р-450 зависимой микросомальной этанолокисляющей системы концентрация в плазме крови лекарств увеличивается, удлиняется период их полужизни, что способствует усилению фармакологического, а также токсического или нежелательного действия препаратов. При дальнейшем введении алкоголя у страдающих хроническим алкоголизмом или при острой форме алкогольной интоксикации возникает адаптация (привыкание) организма и увеличение в матриксе митохондрий содержания гемопротеинов (цитохромов Р-450). Ускоряется окисление этанола на 50–70% за счет гипертрофии эндоплазматического ретикулума и индукции цитохрома, изменяется фармакокинетика и фармакодинамика ЛС.
При одновременном употреблении ЛС с алкоголем происходит значительное извращение фармакологического эффекта, приводящее в некоторых случаях к проявлению отрицательного побочного действия лекарств. Например, при назначении ?-адреноблокаторов больным алкоголикам в организме образуются измененные неактивные метаболиты ЛС, и поэтому эффективность данных препаратов снижается. Другим примером может служить применение сердечных гликозидов при сердечной недостаточности. Алкогольдегидрогеназа, обладающая широкой специфичностью, может окислять не только спирты, но и метаболиты сердечных гликозидов. Возникает конкуренция за активный центр алкогольдегидрогеназы, что приводит к снижению скорости биотранформации сердечных гликозидов и повышает опасность возникновения отрицательных эффектов.
Фармакологические эффекты антипсихотических средств, антидепрессантов, снотворных и многих других ЛС, действующих на ЦНС, могут изменяться при совместном их применении с алкоголем или алкогольсодержащими напитками, а также при применении их хроническими алкоголиками, об этом желательно помнить.
Взаимодействие ЛС с алкоголем или препаратами, содержащими этанол (этиловый спирт)
Барбитураты: фенобарбитал, снотворные средства (нитрозепам, зопиклон, золпидем и др.)
Потенцирование угнетающего действия на ЦНС
Нарушается концентрация внимания
Противоэпилептические средства (вальпроевая кислота, карбамазепин)
Усиление угнетения ЦНС
Ингибиторы МАО угнетают метаболизм алкоголя
Опасная комбинация с возможным летальным исходом
Клонидин (клофелин, гемитон)
Резкое падение артериального давления, снижение психомоторной реакции, усиление депрессивного эффекта. Угнетение жизненно важных центров продолговатого мозга (дыхательного и сосудодвигательного)
Прием алкоголя на фоне лечения приводит к коллапсу, нередко возникает тяжелое отравление, которое может закончиться смертельным исходом
Противопаразитарные средства (Левамизол, Декарис) с иммуностимулирующими), Никлозамид (фенасал)
Антабусоподобная реакция 1
Усиление нежелательных побочных реакций никлозамида
Потенцирование угнетающего действия на ЦНС
Н1-гистаминоблокаторы (димедрол, супрастин, тавегил, диазолин и др.) и стабилизатор мембран тучных клеток кетотифен (задитен)
Усиление угнетающего действия на ЦНС
Развитие дисульфирамоподобной реакции 1
Дисульфирамоподобная реакция 1
Повышение риска поражения печени
У лиц, злоупотребляющих алкоголем, снижается эффективность лечения противотуберкулезной терапии
Метронидазол, тинидазол, трихомоноцид
Тетурамоподобный эффект 1
Противогрибковые препараты (кетоконазол, гризеофульвин) Тербинафин (ламизил, экзифин)
Возможно развитие дисульфирамоподобной реакции 1
Повышение риска гепатотоксичности
1 Название дисульфирамоподобная реакция, антабусоподобная реакция или тетурамоподобный эффект происходят от фармакологических эффектов под действием ЛС для лечения хронического алкоголизма Дисульфирама (синонимы: Тетурам, Антабус). При применении этих ЛС блокируется фермент альдегиддегидрогеназа, накапливается токсичный ацетальдегид, возникает чувство страха, озноб или жар, затрудняется дыхание, усиливается сердцебиение. Возникает ощущение нехватки воздуха, падение артериального давления, больного мучает неукротимая рвота.
Лекарство и алкоголь абсолютно несовместимы! Прием алкоголя или алкогольных напитков в первую очередь вызывает алкогольное поражение печени, нарушается комплекс важнейших функций печени (детоксикационная и фильтрационная), нарушается инактивация ксенобиотиков, в том числе ЛС, повышается их токсичность, усиливаются отрицательные побочные эффекты многих лекарств, особенно угнетающих ЦНС. Образующиеся токсичные метаболиты могут извращать действие ЛС, что нередко приводит к тяжелым последствиям, вплоть до летального исхода.
Источник
